Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Содержание

Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды – это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия – стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия – белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток.

Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие.

Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды – это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

  • Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».
  • Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
  • Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
  • Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

  • угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
  • ожоги I и II степени;
  • стрептококковое импетиго;
  • пиодермия, фурункулы, карбункулы;
  • инфицированные раны различной природы;
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи;
  • тонзиллит;
  • заболевания глаз;
  • бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды – это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

  • «Аргедин» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.
  • «Аргосульфан» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
  • «Норсульфазол» – основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
  • «Ориприм» – основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания – инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
  • «Пириметамин» – основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
  • «Пронтозил» (красный стрептоцид) – основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

  • «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
  • «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
  • «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
  • «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Рекомендации по применению

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г.

Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой.

Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота.

При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие.

Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
  • низкое содержание гемоглобина;
  • нарушение синтеза гемоглобина;
  • нарушения функций печени или почек;
  • заболевания кроветворных органов и крови;
  • азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин.

Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

  • «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
  • «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.
  • «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
  • «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.

Источник: https://FB.ru/article/352719/sulfanilamidyi---eto-opisanie-spisok-preparatov-i-pokazaniya-k-primeneniyu

Сульфасалазин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы.

«Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами.

Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой.

После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства.

Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Основные свойства

  • Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
  • Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
  • Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
  • Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
  • Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
  • Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
  • Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
  • Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

  • Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
  • Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
  • Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

  • Порфириновая болезнь.
  • Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
  • Возраст пациента до пяти лет.
  • Период грудного вскармливания.
  • Нарушение работы печени.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Чувствительность к сульфаниламидам.
  • Нарушение работы почек.
  • Третий триместр вынашивания ребенка.
  • Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой.

Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов.

При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
  • Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
  • Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Дополнительные сведения

  • Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
  • На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
  • Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
  • Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

  • Асакол в таблетках.
  • Самезил в таблетках и свечах.
  • Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.

  • Салофальк: состав, действие, показания, побочные эффекты и инструкция
  • Болезнь Бехтерева: причины, симптомы, диагностика и лечение
  • Язвенный колит: причины, симптомы, осложнения, диагностика и лечение
  • Ревматоидный артрит: причины, симптомы, осложнения, диагностика и лечение
Тип средства Лекарство для лечения НЯК
Форма выпуска Таблетки
Способ введения Пероральный
Другие названия Асакол, Месакол, Самезил

Источник: https://sulfasalazine.ru/

Сульфаниламиды [contact-form-7 404 "Not Found"]

  • Поделитесь данными о стоимости ▲▼

Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные пара (π)-аминобензолсульфамида – амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.

Аминобензолсульфамид – простейшее соединение класса – также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк. В 1935 году учёные Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.

Было установлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является сульфаниламид, образующийся при метаболизме (стрептоцид, белый стрептоцид).

Красный стрептоцид вышел из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Фармакологическое действие

Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом.

Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты – предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Некоторые препараты сульфаниламидов для местного применения содержат серебро (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра).

В результате диссоциации ионы серебра медленно высвобождаются, оказывая бактерицидное действие (за счет связывания с ДНК), которое не зависит от концентрации ПАБК в месте применения.

Поэтому эффект данных препаратов сохраняется в присутствии гноя и некротизированной ткани.

Спектр активности

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.

В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Препараты, содержащие серебро, активны против многих возбудителей раневых инфекций – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибов Candida.

Фармакокинетика

Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). Более высокие концентрации в крови отмечаются при использовании препаратов короткого (сульфадимидин и др.) и средней продолжительности (сульфадиазин, сульфаметоксазол) действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются сульфаниламиды длительного (сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного (сульфален, сульфадоксин) действия.

Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта. Сульфадиазин и сульфадиметоксин проходят через ГЭБ, достигая в СМЖ 32-65% и 14-30% сывороточных концентраций соответственно. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов.

Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, при щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества выводятся с желчью.

При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, приводящая к развитию токсического действия.

При местном применении сульфаниламидов, содержащих серебро, создаются высокие локальные концентрации активных компонентов. Системная абсорбция через поврежденную (раневую, ожоговую) поверхность кожи сульфаниламидов может достигать 10%, серебра – 1%.

Виды

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

  1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).
  2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин),сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
  3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой – салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.
  4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин) – последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительныйэффект.
  5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья – для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая – местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Показания к применению сульфаниламидов

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит)
  • скарлатина
  • инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема)
  • инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli)
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулёз, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции)
  • остеомиелит (острый и хронический)
  • бруцеллез (острый)
  • сепсис
  • перитонит
  • менингит
  • абсцесс головного мозга
  • остеоартикулярные инфекции
  • южноамериканский бластомикоз
  • малярия
  • коклюш (в составе комплексной терапии).
  • фолликулит, рожистые воспаления
  • импетиго
  • ожоги 1 и 2 степени
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы
  • гнойно-воспалительные процессы на коже
  • инфицированные раны разного происхождения
  • тонзиллит
  • глазные заболевания.

Инструкция по применению Сульфаниламида (способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.

Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакций назначают антигистаминные средства и препаратыкальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма.

Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия.

Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются: повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты.

Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода. Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

  • амидопирин;
  • фенацетин;
  • производные нитрофурана;
  • салицилаты.

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

  • сера:
  • яйца.
  • фолиевая кислота:
  • томаты;
  • фасоль;
  • бобы;
  • печень.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов.

Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже.

Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

  • Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г Швейцария 1900 руб.
  • Бисептол 20 шт. по 120 мг Польша 30 руб.
  • Синерсул 100 мл Республика Хорватия 300 руб.
  • Суметролим 20 шт. по 400 мг Венгрия 115 руб.

Источник: http://mfina.ru/sulfanilamidy/

Сульфаниламидные препараты, последствия

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Сульфаниламиды – синтетические средства, обладающие активными противомикробными свойствами. Острые отравления сульфаниламидами редки, чаще наблюдаются токсические проявления при систематическом лечении ими.

Почки

Сульфаниламидные препараты из организма выводятся главным образом почками, частично в неизмененном виде, а в основном в виде продуктов превращения с остатками уксусной и глюкуроновой кислот (ацетилированные и глюкуронированные продукты). Последние в кислой среде мочи способны выкристаллизовываться в почечных канальцах и тем самым нарушать функцию почек. Уменьшается выделительная функция (олигурия), появляются эритроциты в моче (гематурия).

Поражение почек чаще всего вызывают сульфаниламиды с высоким процентом ацетилирования, и, наоборот, препараты не ацетилирующиеся этими свойствами не обладают. К последним относятся сульфаниламиды длительного (сульфапиридазин и др., у которых ацетилирование составляет 10%) и сверхдлительного (сульфален, который вообще не подвергается ацетилированию) действия.

Больше всех ацетилированные формы образуют препараты ультракороткого (стрептоцид – 50%) и короткого (норсульфазол – 40%) действия.

Для предупреждения кристаллизации одновременно с сульфаниламидами назначают обильное количество слабощелочной жидкости (минеральные воды) и тепловые процедуры на область поясницы.

При развитии острой почечной недостаточности прибегают к гемодиализу с искусственной почкой. Заболевания почек являются противопоказанием для длительного применения, сульфаниламидов.

Печень

Чаще всего нарушение печени развивается при длительном и бесконтрольном применении сульфаниламидов на фоне уже имеющейся патологии печени. Клинические поражения печени проявляются в виде легкой или умеренной желтухи и увеличения размеров органа.

При появлении первых признаков токсического воздействия на печень рекомендуется отменить дальнейший прием сульфаниламидов. Прогноз, как правило, благоприятный. Однако не исключается возможность развития цирроза печени.

Сульфаниламиды следует осторожно назначать в качестве противомикробных средств больным с патологией печени.

Следует отметить, что препараты пролонгированного действия (депо-препараты), такие как сульфадиметоксин (мадрибон), сульфапиридазин (спофадазйн) и др., менее токсичны для печени, чем сульфаниламиды короткого или средней продолжительности действия (стрептоцид, норсульфазол и др.).

Кровь

Сульфаниламидные препараты при длительном применении могут вызывать лейкопению и агранулоцитоз. Клиническая картина развивается постепенно. Специфических жалоб нет. Отмечаются легкая утомляемость, головная боль, общее недомогание. Диагноз заболевания основан на лабораторном исследовании крови.

Для профилактики этого осложнения необходим периодический контроль за количеством лейкоцитов в крови. При заметном снижении лейкоцитов необходимо отменить прием сульфаниламидов. В случаях опасной лейкопении (содержание лейкоцитов в 1 мкл крови менее 3000) назначают стимуляторы лейкопоэза – витамины B12 и В6 фолиевую кислоту, нентоксил и др.

В особо тяжелых случаях развития лейкопении прибегают к переливанию крови и лейкоцитарной массы.

Метгемоглобинемия

Метгемоглобин, в отличие от оксигемоглобина, очень прочно связывается с кислородом и не отдает его тканям. Сульфаниламидные препараты способствуют большому образованию метгемоглобина, что может привести к развитию кислородного голодания (гемическая гипоксия).

Клинические проявления метгемоглобинемии состоят в появлении одышки, общей слабости, головной боли. Характерным симптомом при этом является синюшность (цианоз) видимых слизистых оболочек, кончика носа, мочек ушей, ногтевых лож. Сульфаниламиды не приводят, однако, к образованию больших количеств метгемоглобина, опасных для жизни.

Диагноз основывается на данных анамнеза, клинической картины и биохимических исследованиях крови. Лечение состоит в прекращении приема препарата.

При необходимости (содержание метгемоглобина в крови 15% и более) назначают внутрь аскорбиновую кислоту (витамин С) в повышенных количествах – 0,5-1,0 г.

В особо тяжелых случаях надежный лечебный эффект достигается использованием кислорода под давлением (барокамера). Прогноз при своевременном лечении благоприятный.

Из менее опасных побочных проявлений сульфаниламидных препаратов могут быть поражения кожи (зуд, крапивница, скарлатиноподобная сыпь и т. д.), поражение слизистых оболочек полости рта (стоматит, онемение языка, нарушение вкусовых ощущений и т. д.). Они не требуют специального лечения и легко исчезают после отмены препаратов, вызвавших эти осложнения.

Источник: http://www.f-med.ru/anestesiologia/Xim_sulfalimid.php

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым.

Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии.

Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации.

Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

  • амидопирин;
  • фенацетин;
  • производные нитрофурана;
  • салицилаты.

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

  • сера:
  • фолиевая кислота:
    • томаты;
    • фасоль;
    • бобы;
    • печень.

ссылкой:

Источник: https://www.net-bolezniam.ru/sulfanilamidnye-preparaty-sulfanilamidy/3417/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.