Пенициллин в хирургии

Содержание

Антибиотик пенициллин: что лечит?

Пенициллин в хирургии

  • 22 Августа, 2018
  • Инфекционные
  • Алекса Локтионова

1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.

До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.

Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.

Открытие пенициллина

Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели.

У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды.

Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде.

И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.

О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны.

Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата.

После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.

Препараты пенициллиновой группы

Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии.

Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:

  • оспен;
  • прокаин;
  • бензилпенициллина калиевая соль;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • ретарпен;
  • бициллин.

Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые – более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.

Фармакологическое действие

То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.

Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку.

А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки.

Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.

Побочные эффекты и передозировка

Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции.

Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя.

Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.

Аллергия на пенициллин

Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.

Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни.

Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты.

В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Формы выпуска препарата

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Что лечит пенициллин? Показания к применению

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:

  • сепсис, в частности стрептококковый;
  • возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
  • развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
  • последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
  • послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
  • ранения мягких тканей и грудной клетки;
  • гнойный менингит и абсцесс мозга;
  • рожистое воспаление;
  • гонорея;
  • сифилис;
  • тяжелый фурункулез;
  • сикоз;
  • воспалительные глазные и ушные заболевания.

Инструкция к “Пенициллину” подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Инструкция к “Пенициллину”: особенности применения и дозировка

Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки.

Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки.

Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.

Противопоказания

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:

  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к пенициллину;
  • крапивница;
  • различные аллергические заболевания;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.

Пенициллин сегодня

В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный.

Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне.

Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое.

Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках.

Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.

Роль антибиотика в лечении сифилиса

Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни.

Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии.

При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.

Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов.

Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей.

Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.

Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель.

В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша.

Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.

Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!

Источник: https://druggist.ru/414416a-antibiotik-penitsillin-chto-lechit

Пенициллин

Пенициллин в хирургии

Трудно указать область медицины, где бы не использовался пенициллин и его лекарственные препараты. Особенно широко он применяется в хирургии. Впервые пенициллин был назначен при сепсисе — общем заражении крови, которое чаще всего вызывается стафилококками или стрептококками.

До внедрения пенициллина в практику большинство септических заболеваний приводило к смерти. Сейчас редкие смертельные случаи наблюдаются только при резком понижении реактивности организма больного.

Пенициллинотерапия дает блестящие результаты при лечении остеомиелитов, карбункулов и фурункулов, ожогов, гнойных ран, флегмон, абсцессов и нагноительных процессов в брюшной и плевральной полостях.

Профилактическое введение пенициллина больным до операции предупреждает развитие нагноения.

В терапевтической и детской клинике пенициллин нашел широкое применение при лечении воспаления легких и ангин. Острый и подострый септический эндокардит — заболевание, считавшееся ранее почти неизлечимым, часто поддается воздействию этого антибиотика.

Его применяют при скарлатине не только для лечения, но и для профилактики осложнений. У детей, получающих пенициллин, сокращается длительность заболевания и почти не бывает осложнений.

Антибиотики с успехом применяются для лечения гнойного менингита, вызванного менингококками и пневмококками.

Пенициллинотерапия явилась эффективным методом для лечения сифилиса. Обладая сильным действием в отношении спирохет — возбудителей сифилиса, пенициллин является самым безвредным из всех противосифилитических препаратов.

Клинические данные последних лет с достоверностью показали, что пенициллин с эффектом используется при лечении гонореи.

Велико значение этого антибиотика и в акушерско-гинекологической практике — при лечении послеродового сепсиса. Он с успехом применяется при маститах, трещинах сосков и гинекологических заболеваниях инфекционного характера.

В оторинолярингологии, в глазной практике и в дерматологии пенициллин также нашел широкое применение.

Успех лечения при введении пенициллина зависит от ряда причин: от чувствительности микроба-возбудителя к антибиотику, своевременности начала лечения, состояния больного и т. д. Важно, чтобы в крови и особенно в очаге поражения была достигнута достаточная концентрация антибиотика.

Введенный внутривенно и внутримышечно, пенициллин поступает в кровь, а из крови в различные органы, ткани и жидкости организма и удерживается в них дольше, чем в крови.

Он проходит через плаценту, и концентрация его в крови плода близка к концентрации в крови матери. Пенициллин почти не проникает в мозг, нервы, костный мозг.

При введении через рот его всасываемость из желудочно-кишечного тракта относительно невелика — он частично разрушается в кислом содержимом желудка.

В виду токсического влияния пенициллина при местном действии на мозг его редко вводят в спинномозговой канал. Только в особых случаях его назначают в небольших дозах и только в виде кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Из организма больного пенициллин выводится с мочой (от 60 до 70 процентов). Водные растворы пенициллина быстро выделяются из организма, а это делает необходимым частые (каждые 3—4 часа) внутримышечные инъекции растворов.

Советские ученые разработали новые препараты и методы, позволяющие в течение длительного времени сохранять терапевтические концентрации (такие, которые губительно действуют на микробов) пенициллина в организме.

А это позволило сократить количество уколов, травмирующих больного и затрудняющих работу обслуживающего персонала.

Пенициллин в настоящее время выпускается только в кристаллическом виде и имеет несколько лекарственных форм. Это прежде всего натриевая и калиевая соли, представляющие собой кристаллический сыпучий порошок белого цвета.

Их выпускают во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками и металлическими колпачками по 100 000, 200 000, 300 000 и 500 000 единиц. Активность пенициллина обозначена в единицах действия. Одна международная единица содержится в 0,6 микрограммах (тысячная доля миллиграмма) химически чистого препарата.

Таким образом, в одном миллиграмме кристаллического пенициллина 1 667 единиц, а рост чувствительных к пенициллину микробов угнетается 0,01—0,5 единицами пенициллина.

Кристаллические препараты пенициллина сохраняются в герметически закрытых флаконах в сухом помещении при комнатной температуре в течение двух лет, не теряя своей активности.

При внутримышечном введении такого кристаллического пенициллина в водном растворе максимальный уровень антибиотика в крови обнаруживается через 30 минут. Однако спустя 3 часа, концентрация пенициллина в крови резко падает, а через 4—5 часов антибиотик уже не обнаруживается.

Таким образом, его нужно вводить не менее 6 раз в сутки. При растворении пенициллина в 1-процентном растворе новокаина количество инъекций можно сократить до 3—4 раз в сутки, так как при этом пенициллин удерживается в крови до 6—8 часов.
3. В.

Ермольева предложила вводить пенициллин в комбинации с антибиотиком экмолином. Перед инъекцией во флакон с пенициллином прибавляют жидкий экмолин и раствор новокаина из расчета на каждые 100 000 единиц пенициллина один миллилитр экмолина и один миллилитр однопроцентного раствора новокаина.

При таком методе введения антибиотик сохраняется в крови в терапевтических концентрациях до 12 часов и число уколов сокращается до двух в сутки.

В лаборатории, руководимой 3. В. Ермольевой, Е. Н. Лазаревой были разработаны новые препараты пенициллина — экмоновициллин I и II, бициллин I и III.

Экмоновоциллин является суспензией новокаиновой соли пенициллина в растворе экмолина. Препарат обеспечивает содержание пенициллина в крови 24 часа и благодаря этому его вводят внутримышечно только раз в сутки.

Бициллин — соль пенициллина с дибензилэтилендиамином — создает депо пенициллина в организме в течение длительного времени. При однократном внутримышечном введении 600 000 единиц бициллина, пенициллин обнаруживается в крови в терапевтической концентрации 7—10 дней, а при 1 200 000 единиц — до 14 дней. Бициллин с успехом применяется для лечения ревматизма и профилактики ревматических атак.

Бициллин III — это смесь калиевой и новокаиновой соли бензилпенициллина и дибензилэтилендиаминовой соли пенициллина. При введении бициллина III обеспечивается высокий уровень пенициллина в крови и длительность его пребывания в организме.

Особенно часто применяют этот препарат в случаях, когда высокую концентрацию пенициллина в крови необходимо создать в первые часы после введения. Вводят его в дозе 300 000—600 000 единиц через 3 дня.

Пенициллин выпускают и в виде таблеток для приема внутрь. При таком способе введения обычный пенициллин под действием кислого желудочного сока в значительной степени разрушается. Однако в пенициллин-экмолиновых таблетках пенициллин разрушается лишь частично — большая его часть всасывается через слизистую оболочку кишечника и проникает в кроdь.

Пенициллин-экмолиновые таблетки с успехом применяются при ангине, пневмонии, фурункулезе, скарлатине.

Пенициллин-экмолиновые таблетки для сосания назначают при ангинах и острых катарах верхних дыхательных путей. В этом случае антибиотик действует местно, а также всасывается в кровь через слизистую оболочку рта.

Новый лекарственный препарат пенициллин-экмо для приема внутрь — это соль пенициллина с экмолином.

Пенициллин-экмо дает высокую концентрацию антибиотика в крови, и его достаточно применять два раза в день.

Как показали клинические испытания, пенициллин-экмо может быть применен как с лечебной целью при воспалении легких, фурункулезе, ангине и др., так и профилактически в хирургической практике.

В последнее время наша промышленность выпустила новый лекарственный препарат для приема внутрь — феноксиметилпенициллин. Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) совсем не теряет своей активности в кислой среде.

Благодаря этому он не инактивируется кислотой желудочного сока и свободно проходит в тонкий кишечник, где и всасывается.

Феноксиметилпенициллин назначают для приема 3—4 раза в сутки при ряде инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.

Page 3

Пенициллин выпускают также в виде порошка и пудры, капель, мази. Порошки и пудру применяют в отолярингологической практике, дерматологической и в хирургии при первичной обработке ран. Мази широко используют в дерматологии, а капли — при лечении заболеваний глаз.

При заболеваниях дыхательных путей хороший эффект дает ингаляционный метод введения антибиотика.

Ингаляционный метод введения пенициллина применяют при остром катаре верхних дыхательных путей, трахеите, ларингите, бронхите, абсцессе легких, пневмонии. При гриппе назначают взвесь пенициллина с экмолином.

Что же представляет собой экмолин, который так замечательно пролонгирует, то есть удлиняет, действие пенициллина? Экмолин, полученный 3. В. Ермольевой и Л. К. Валединокой, является антибиотиком животного происхождения.

Его получают из ткани рыб и выпускают в виде 0,5-процентного стерильного раствора. Экмолин применяют как для профилактики, так и для лечения вирусного гриппа.

При осложнениях эпидемического гриппа, при острых катарах верхних дыхательных путей экмолин назначают в сочетании с пенициллином в различных лекарственных формах.

Применение экмолина в комбинации с пенициллином имеет еще одну положительную сторону; при этом задерживается появление пенициллиноустойчивых форм микробов.

Следует сказать, что пенициллин применяется уже около 20 лет. За это время значительное количество стафилококков приспособилось к пенициллину, эти стафилококки утеряли к нему чувствительность — приобрели так называемую лекарственную устойчивость.

Преодолеть устойчивость микробов к какому-нибудь лекарству часто удается при помощи комбинированного применения антибактериальных веществ, например, пенициллин в сочетании с экмолином, сульфаниламидами или со стрептомицином.

Наблюдения показали, что пенициллин оказался менее токсичным, чем другие антибактериальные препараты, например сульфаниламиды. Поэтому нельзя не согласиться с мнением большинства отечественных и многих иностранных авторов, что пенициллин в обычных лечебных дозах является практически безвредным для организма препаратом.

Одно время существовало мнение, что пенициллин может оказать неблагоприятное влияние на сердце. Однако большой опыт лечения больных септическим эндокардитом показал, что длительное введение этого антибиотика, даже в больших дозах, не оказывает какого-либо определенного влияния на сердце.

Многочисленные исследования показали, что человек переносит без каких-либо вредных последствий введение на протяжении многих недель и даже месяцев миллионов единиц пенициллина в сутки. И все же применение пенициллина иногда сопровождается тяжелыми побочными реакциями.

Они бывают связаны с аллергией (повышенная чувствительность организма к различным веществам: к лекарству, яйцам и т. д.). По материалам клиники, руководимой профессором И. А. Кассирским, аллергические реакции на введение пенициллина наблюдаются в одном проценте случаев.

Наиболее часто эти аллергические реакции выражаются в появлении крапивницы, дерматитов, зуда, отеков, болей в мышцах и суставах, падении кровяного давления и наблюдаются при повторных курсах лечения пенициллином.

После того как введение антибиотика прекращается, аллергические реакции в большинстве случаев быстро проходят.

Пенициллин, который принес неоценимую пользу человечеству, однако, не является панацеей, предохраняющей и излечивающей от всех болезней.

Источник: http://www.medical-enc.ru/history/penicillin.shtml

Пенициллин: прирождённый убийца

Пенициллин в хирургии

Первый антибиотик – пенициллин – спас больше жизней, чем любое другое лекарство.

: 28 марта 2016 г.

История открытия пенициллина смахивает на медицинский анекдот. В начале ХХ века жил и работал в Шотландии некий Александр Флеминг – бактериолог, позже профессор и нобелевский лауреат. В годы Первой мировой войны он, что неудивительно, служил военным врачом.

И в этом ничего смешного, конечно, не было. Тогда антибиотиков еще не существовало и люди умирали от любого воспаления.

Флеминга это выводило из себя: ну как же так, операция после ранения прошла успешно, а потом начинается гангрена или сепсис, и человек все равно уходит из жизни! И врачи бессильны…Как только появилась возможность, Флеминг начал искать пути борьбы с раневыми и прочими инфекциями.

Напомним, что в те годы врачи уже имели понятия о стерильности, рассматривали под микроскопом бактерии и догадывались, что именно последние, попав на рану, приводят к столь фатальным последствиям.

А вот дальше начинается действительно забавная цепь случайностей и совпадений.

Нобелевская премия по физиологии и медицине 1945

За что? За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях.

Кто: Александер Флеминг, Эрнст Борис Чейн и Говард Уолтер Флори (Великобритания).

Что из этого вышло? Пенициллин положил начало новой эры в медицине — лечению болезней антибиотиками.

Ученый-неряха

К 20-м годам одноименного века Флеминг уже зарекомендовал себя в научных кругах как талантливый и упорный исследователь. При этом он, как ни странно, был страшным неряхой, и это сыграло решающую роль в его открытии. Тогда опыты с бактериями проводились в простейшем биореакторе – так называемой чашке Петри.

Это широкий стеклянный цилиндр с низкими стенками и такой же крышкой, который после каждого опыта положено было стерилизовать. И вот однажды простуженный Флеминг чихнул прямо в чашку Петри, куда только что поместил очередную культуру бактерий Micrococcus lysodeicticus.

Нормальный врач все бы выкинул и заново простерилизовал, а Флеминг не стал.

Через несколько дней он вновь наткнулся на эту чашку и обнаружил, что в некоторых местах бактерии погибли! Судя по всему – в тех, куда попала слизь из его носа при чихании. Случайность? Флеминг был образованным и талантливым бактериологом, поэтому он начал проверять.

Так в 1922 году был открыт лизоцим – естественный фермент слизи человека, животных и, как позже выяснилось, некоторых растений. Он разрушает стенки бактерий и растворяет их, при этом безвреден для здоровых тканей. (Кстати, собаки, зализывая раны, как раз снижают риск их воспаления за счет высокого содержания лизоцима в слюне.)

Торжество плесени

Однако лизоцим действует на большинство бактерий довольно медленно. Кроме того, он сражается не с болезнетворными бактериями, а с сапрофитами – микроорганизмами-сожителями, которые все время присутствуют на человеке. Лизоцим регулирует, чтобы их не стало слишком много и за счет этого они не превратились в паразитов. И Флеминг продолжил поиск универсального «убийцы бактерий».

В 1928 году неряха-профессор опять отличился. В отличие от своих коллег он выбрасывал содержимое чашек Петри не тогда, когда опыт закончился, а лишь когда не оставалось чистых чашек для эксперимента – точь-в-точь как некоторые мужья в отсутствие жен моют посуду, когда уже нет чистых тарелок.

В августе Флеминг уехал отдыхать, оставив все грязные чашки в лаборатории немытыми. За это время в Лондоне похолодало, затем потеплело, и везде, где можно, пышным цветом расцвела плесень и грибок.

Вернувшись в лабораторию, ученый горестно обозрел гору лабораторной посуды, занятой причудливо разросшейся дрянью, и начал потихоньку наводить порядок.

И тут в одной из чашек со стафилококками он обнаружил плесень, которая эти самые стафилококки убивала!

Кстати, замечательная плесень относилась к редкому виду и попала в чашку совершенно случайно. Доктор занес ее на немытых руках из другой лаборатории, где исследовались образцы плесневых грибков, которые брались из домов больных астмой. Эти грибы относились к роду Penicillium, отсюда и название «пенициллин».

Прямой путь

До 40-х годов Флеминг боролся со своим открытием: мало обнаружить, надо же разработать технологию производства! Тут ему не повезло. Пенициллин было трудно выделить, производить его оказалось медленно и дорого.

Он фактически забросил свое детище, но тут эстафету приняли его коллеги из Оксфордского университета – врач Говард Флори и химик Эрнст Чейн. В 1939–1941 годах им наконец удалось разработать более-менее промышленную технологию производства пенициллина.

И вот в 1941 году наука восторжествовала: впервые в истории удалось спасти от смерти человека – им стал 15-летний подросток с заражением крови!

Надо заметить, что научная победа произошла как нельзя вовремя. Ведь в сентябре 1939-го началась Вторая мировая война, ставшая лидером по числу унесенных человеческих жизней. И их было бы еще больше, если бы в игру не вступил пенициллин, спасавший раненых от гангрены и заражения крови.

Кстати сказать, подобные исследования велись и в СССР. В 1942 году пенициллин был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой.

В 1952 году технология производства была еще усовершенствована, и первый антибиотик стал доступен в любой аптеке. Его стали широко применять для лечения, в частности, воспаления легких, гонореи и прочих заболеваний, вызванных бактериями.

Испытано на себе

Первым человеком, испытавшим на себе действие пенициллина, стал ассистент Флеминга – Стюарт Греддок, страдавший гайморитом. Ему ввели в гайморовую полость небольшое количество вытяжки из плесени. А уже через несколько часов его состояние значительно улучшилось.

Как это работает?

В отличие от других антисептиков пенициллин не наносит вреда организму человека и животных, а доставляет неприятности лишь бактериям. Пенициллин блокирует синтез пептидогликана, участвующего в строительстве новых клеточных оболочек бактерий, в результате чего их размножение прекращается. Наши же клеточные мембраны устроены иным образом и потому никак не реагируют на введение препарата.

В наши дни

С тех пор создано уже четвертое поколение антибиотиков. К пенициллину же предъявляют претензии: мол, бактерии к нему привыкли и он уже неэффективен, зато нарушает микрофлору кишечника. Так ли это и каково на самом деле место пенициллина в современном мире?

  • Болезнетворные бактерии действительно научились защищаться – но лишь от пенициллинов природного происхождения! Сейчас же используются полусинтетические препараты, с которыми бактерии пока справляться не научились.
  • Пенициллин незаменим в хирургии, особенно при лечении острых или хронических гнойных инфекций. Гнойное заражение крови или лимфатических путей по-прежнему лечится именно инъекциями пенициллина. Более того, химические антисептики в присутствии гноя теряют свои свойства, а наш герой – нет.
  • Исключительно хорош пенициллин для лечения гнойных заболеваний кожи, слизистых и сосудов – например, фурункулеза, рожистого воспаления, плеврита, пневмонии, менингита и т. д. Соответственно, он эффективен и при воспалениях органов грудной и брюшной полости.
  • Пенициллин зачастую становится последней инстанцией при воспалениях, с которыми не справляются более новые антибиотики.
  • Пенициллин чаще назначают в виде инъекций, которые для микрофлоры кишечника куда менее опасны, чем таблетки. Да и вообще вред антибиотиков для кишечника в бытовом восприятии сильно преувеличен, в конце концов, есть препараты и для восстановления этой самой полезной микрофлоры. Рассуждая о «вреде» пенициллина и прочих антибиотиков, люди почему-то забывают, что банальное курение убивает эти самые полезные бактерии ничуть не хуже.

Как получить от антибиотиков максимум пользы и свести к минимуму вред, также читайте здесь.

: 28 марта 2016 г.

Источник: https://zdr.ru/articles/penitsilin-prirozhdennyj-ubijtsa

Пенициллин инструкция

Пенициллин в хирургии
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение)

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

2 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

2 введения

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

3-4 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

3-4 введения

Груднички от 1 мес и дети до 12 лет

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

4-6 введений

0,1-0,5 млн МО/кг/сут

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МО/сут

4-6 введений

10-40 млн МО/сут

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-40

30-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-2

2-8

15

Суточная доза препарата

Взрослые:

< 60 лет: 40-60 млн МО

> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз

10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы

5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы

2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-8,0

15

Суточная доза препарата

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

разделенные          на 4-6 доз

0,02-0,06 млн МО/кг/сут

разделенные       на 2-3 дозы

0,01-0,4 млн МО/кг/сут

разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://mixtura.ua/penicillin-instrukcija

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.