Антихолинергические средства в терапии астмы

Содержание

М-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы: показания, применения, свойства

Антихолинергические средства в терапии астмы

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от  действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что  он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

Источник: https://bronhialnaya-astma.com/lechenie/primenenie-m-holinoblokatorov-dlya-kupirovaniya-pristupa-bronhialnoj-astmy

М-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы: показания, применения, свойства – Сайт о варикозе и его лечении

Антихолинергические средства в терапии астмы

12.12.2019

При атопической и инфекционно-аллергической астме для предотвращения бронхоспазма важно вовремя принять лекарство.

Активное вещество расширит просвет в дыхательных путях, снимет одышку, позволит избежать астматического статуса.

Купирование приступа бронхиальной астмы предусматривает действия, направленные на блокирование обструктивного синдрома. Для этой цели используются бронхоспазмолики, устраняющие симптомы обострения.

Медикаментозные средства

По механизму действия лекарства, подавляющие приступ подразделяются:

  • на адрономиметики;
  • холинолитики;
  • теофиллины.

Неселективные андромиметики

Универсальные препараты для купирования приступов – адреналин и эфедрин. Они стимулируют адренорецепторы, нивелируют симптомы, частично снимают отечность слизистой бронхов.

Однако из-за непродолжительного действия и ряда побочных эффектов их применяют не часто. После попадания их в кровь нарушается сердечный ритм, возможен приступ стенокардии.

Из этой группы мягче действует изадрин и его производные – озпреналин, новодрин. Препараты не провоцируют подъема давления и аритмию.

Селективные b2-адреномиметики

Формула избирательно действует на рецепторы бронхов, быстро нивелирует патологические симптомы. За счет отсутствия активной стимуляции α и β-рецепторов стенок сосудов, бронхов, мышц не провоцирует появление сопутствующих осложнений.

Адреномиметики короткого действия через ингаляционные подачи проникают в бронхиальное дерево и восстанавливают проходимость. Результат от аэрозольных впрыскиваний появляется через 5 минут и держится больше 4 часов. При тяжелом приступе рекомендуются таблетки:

  • теобуталин;
  • добутамин;
  • салметерол;
  • фенотерол.

С распространением небулайзеров появились лечебные растворы, доказавшие эффективность в лечении людей, которые не могут по определенным причинам использовать дозированный ингалятор.

В2-агонисты

Сальбутамол, фенотерол подходят не только для снятия острых симптомов, но и для профилактических целей, возникающих на фоне физического напряжения. Препараты короткого действия используют до 4 раз в день.

При легком течении допустим эпизодический пероральный прием сальбутамола и вентолина. При вынужденном частом использовании наблюдается прогрессия бронхиальной активности. Нужно пересмотреть базовую терапия, скорректировать схему лечения.

Популярные аэрозоли:

  • асталин;
  • сальбутамол с разными нахваниями: АВ, МХФП, Тева, Эко.

Для ингаляций предусмотрены: вентолин небулы, саламол стери-неб. При их отсутствии используется форматерол в разных формах: форадил, формотерол-натив. Для дополнительной терапии назначают Оксис Турбухалер

Теофеллины

При контролируемых приступах оправдано применение эуфиллина в таблетках. Он эффективен для стабилизации состояния, восстановления проходимости бронхов после приступа.

Для снятия астматического удушья для больных невосприимчивых к b2-агонистам назначается инфузионное (капельное) введение в условиях стационара.

Характерные признаки устраняет внутривенный раствор натрия хлорида с глюкозой.

Теофиллин показан при острых состояниях (асфиксическом синдроме) для расширения бронхов. Аналогичное действие оказывают другие средства ксантинового ряда – синтофиллин, теобромин. Пролонгированные препараты теофеллина с длительным лечебным эффектом — ретавил, теодур, теотард в критических ситуациях не используют. Причем они токсичны, разрушают клетки печени и почек.

Антихолинергические препараты

Действенны ингаляции с ипратропимом и окситропиумом бромида, применяемые для блокады приступа удушья при ограничении β-адреномиметиков. Процедуры показаны при сердечно-сосудистых аномалиях, гипертонии.

https://www.youtube.com/watch?v=xEsedvUEToc

Спустя 30 минут после впрыскивания признаки удушья исчезают. Активное вещество блокирует М-холинорецепторы бронхиального дерева, что приводит к расслаблению мышц и увеличению просвета дыхательных путей.

При этом снижается выработка слизи и объем мокроты. Детям состав вводят через небулайзер. В комбинации с беродуалом (b2-агонистом) формируется синергический (усиленный) эффект.

Лучше всего антихолинергетики подходят для снятия приступов, спровоцированных вирусной инфекцией.

Антигистаминные средства

Самые популярные – пипольфен, супрастин, аллертек, эролин и другие. К купирующим средствам относятся инъекции папаверина и но-шпы – производных изохинолина, которые комбинируют с другими спазмолитиками и вводятся подкожно. Они негативно влияют на работу систем организма с гистаминовыми рецепторами — легкие, предстательную железу, мозг.

Терапия кортикостероидными гормонами

Показаниями для введения гормонов служат: критические состояния, невосприимчивость к другим бронхоспазмалитикам, применяемых при прогрессирующей дыхательной недостаточности.

Системные кортикостероиды — преднизалон десаметазон, полькортолон, гидрокортизон вводят подкожно и внутривенно до полного блокирования приступа через 4-5 часов.

Дозы распределяют с учетом суточного ритма продуцирования глюкокортикоидов.

В итоге:

  • снижается воспаление слизистой бронхиального дерева;
  • расслабляются гладкомышечные ткани.

Гормоны назначают однократно или курсом от 3 до 7 дней. После устойчивой ремиссии норму постепенно сокращают. Резкая отмена может привести к асфиксическому синдрому. К ингаляционным стероидным препаратам длительного использования относятся бекотид и ингакорт. В редких случаях при отсутствии лечебного эффекта используют поднаркозную бронхоскопию.

Негормональные бронхорасширяющие средства

Для снятия приступа бронхиальной астмы, предупреждения воспаления слизистой, действенна формула с натрием хромогликатом. Принцип основан на блокаде медиаторов воспаления.

В аптеках продаются капсулы интала для спинхалера – специального ингалятора, где после прокалывания оболочки вдыхается порошок в рекомендованной дозе.

Стандартная суточная норма — 4 капсулы, но для блокады приступа достаточно одной.

При раздражающем действии сначала проводится ингаляции с беротеком или сальбутамолом. Легкие всасывают около 8% положенной дозы, во рту остается до 50 %. Остатки удаляются полосканием.

Средство показано для приема на начальной фазе приступа. Для тех, кто плохо переносит порошок, приготовлены баллончики с активным веществом. Для снятия спазма достаточно одного впрыскивания.

При необходимости спустя 20 минут орошается ротовая полость.

В список блокаторов тучных клеток входят:

  • тайлед;
  • сальгим;
  • цибутол;
  • келлин;
  • недокромил натрия.

Эти лекарства подходят для устранения спазмов, но бесполезны в момент приступа. По результативности находятся между инталом и гормональными средствами, часто эксплуатируются вместо стероидных ингаляторов. Фармопрепараты этой группы позволяют сократить на 45% дозу глюкокортикоидов.

В критические моменты при сильных спазмах бронхов эффективны симптометики — алупен, беротекс, бекотид, бенакорт. Однако при частых впрыскиваниях аэрозоля формируется зависимость, не наблюдается выраженных результатов. К тому же у них много негативных эффектов.

Они категорически противопоказаны при аритмии, гипертонии, сердечных патологиях, не назначаются детям. В консервативной медицине нет лекарств, которые успешно лечат бронхиальную астму.

Перечисленные фармосредства устраняют симптомы, но не оказывают воздействия на факторы и причину приступов.

Первая помощь

При первых признаках можно попытаться блокировать приступ немедикаментозными средствами.

  1. Человек садится в удобную позу около открытого окна окно, вдыхает нашатырный спирт. Пары гидроксид аммония ускоряют отток крови из грудной зоны, что облегчает состояние.
  2. Спазмы снимают ножные горячие ванны. При имеющихся противопоказаниях к прогреванию больной садится в ванной рядом с льющимся кипятком или дышит над кастрюлей с горячей водой с содовым раствором.

При затрудненном дыхании, отхаркивании густой мокротой пьются: брусничный чай из листьев и ягод, горячее молоко с содой, минеральная щелочная вода. Если приступ не удалось вовремя предотвратить, нужно вызвать бригаду врачей.

Источник:

Бронхолитики при бронхиальной астме | Астманиа

Бронхолитики — это лекарства, расслабляющие мышцы дыхательной системы. Чаще всего они используются при хронических заболеваниях, на фоне которых происходит сужение и воспаление бронхиального дерева. Назначаются бронхолитики при бронхиальной астме и хронических обструктивных заболеваниях легких, хотя указанные заболевания имеют различную природу.

В зависимости от скорости воздействия бронхолитики бывают:

  • короткого действия – применимы для кратковременного облегчения спазмов и устранения удушья;
  • пролонгированного действия – применяются регулярно для профилактики симптомов и приступов бронхиальной астмы.

Базисная терапия

При тяжелом течении астмы и приступах, которые длительно не снимаются препаратами, нужна надежная профилактика. Глюкокостироидные бронхолитики в форме для ингаляций улучшили подход к контролю астмы у детей:

  • снизили дозировку препаратов;
  • обеспечили стойкое течение без обострений.

Глюкортикостероиды в таблетированной форме приносили множество системных побочных эффектов, таких как головная боль, повышение давления, аритмии, появление тремора и нервозности, проблем со зрением и склонности к остеопорозу. Ингаляторы действуют местно, целенаправленно расслабляя мускулатуру дыхательных путей и снимая воспаление.

Препараты пролонгированного действия альцедин, бекотин, ингакорт, бекломет начинают работать только на 3-7 сутки, обеспечивая бессистемное течение болезни. Дозировка, а именно количество ингаляций и их частота, зависит от возраста и веса пациента.

Сейчас ингаляционные кортикостероиды остаются основными препаратами, уменьшающими системный воспалительный процесс и избыточную реактивность дыхательных путей. Но некоторым пациентам можно попробовать усилить их эффект бронхолитиками длительного воздействия, которые нельзя использовать без гормональных средств при астме.

Иногда для лечения кортикостероидами и бронхолитиками выпускают сочетание двух препаратов, чтобы облегчить применение и подбирать правильную дозировку.

Распространенные бронхолитики

Существуют три распространенных вида действующих веществ для снятия спазма:

  1. Бета-2-агонисты, к которым относятся сальбутамол, салметерол, формотерол.
  2. Холинолитики или ипратропия бромид, гликопиррониум, тиотропиум.
  3. Теофиллин.

Если первые две группы веществ бывают в форматах быстрого и пролонгированного действия, то теофиллин дает только длительный эффект.

Бета-2-агонисты используются для лечения астмы и вдыхаются с помощью ручных ингаляторов, но иногда выпускаются в виде таблеток или сиропа. Если приближается астматический статус, который нужно купировать, вещества применяются в небулайзерах или вводятся внутривенно. В небулайзерах компрессор превращает жидкость в мелкую россыпь тумана, а маска облегчает целенаправленное вдыхание.

Бета-2-агонисты направлены на рецепторы в мышцах, выстилающих дыхательные пути, что приводит к их расслаблению и немедленному снятию бронхоспазма. Однако препараты требуют осторожного применения у людей с перечисленными заболеваниями:

  • гипертиреоз или повышенная функция щитовидки связана с перепроизводством гормонов;
  • сердечно-сосудистые заболевания, в том числе аритмии и повышенное артериальное давление;
  • сахарный диабет первого или второго типа.

Во время приема бета-агонистов редко наблюдаются побочные эффекты.

Холинолитики или М-холиноблокаторы зачастую используются при неатопической астме или ХОЗЛ, но способны снимать резкие и тяжелые симптомы с помощью небулайзера даже при аллергической природе приступа. Препараты блокируют холинергические клетки, которые вырабатывают вещества, вызывающие спазм дыхательной мускулатуры.

Средства, применяемые при бронхиальной астме

Противопоказаниями к применению являются некоторые заболевания:

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • нарушение оттока мочи из мочевого пузыря по причине образования камней или сдавлению опухолью простаты;
  • глаукома или повышенное внутриглазное давление.

Причиной запрета препаратов является их способность вызывать проблемы с мочеиспусканием.

Теофиллин выпускается в виде таблеток или капсул, но в виде аминофиллина вводится внутривенно при тяжелом развитии симптомов.

Вещество уменьшает воспаление и снимает отеки путем расслабления и разглаживания дыхательных мышц. По силе воздействия теофиллин уступает бронхолитикам и кортикостероидам, вызывает побочные эффекты.

Его нельзя применять при гипертиреозе, болезнях сердца и печени, язве желудка и эпилепсии.

  Как снять одышку при бронхиальной астме

Если начать принимать препарат во время еды, то так нужно будет делать постоянно. Если после еды, то, соответственно, продолжать прием с таким же условием.

Препараты Теохрон и Тео-24 представляют собой теофиллин в капсулах, обеспечивающих медленное высвобождение действующего вещества. Производные метилксантина расслабляют гладкомышечные клетки, подавляет реакции дыхательных путей на раздражители.

Метаболизм метилксантинов может измениться на фоне приема других препаратов, о чем нужно консультироваться с врачом.

Комбинированные препараты

При низкой эффективности системных глюкокортикоидов назначаются комбинированные лекарства, которые содержат:

  • флутиказон — кортикостероид, помогающий предотвратить воспалительный процесс дыхательных путей;
  • сальметерол — бета-2-агонист длительного действия для расслабления мышц дыхательных путей.

Симбикорт, адваир — наиболее популярные комбинированные средства, которые применяется дважды в день. Их нельзя использовать наряду с другими бета-2-агонистами длительного воздействия.

Побочные эффекты бронхолитиков

Как и любые лекарства, препараты, которые расслабляют дыхательную мускулатуру, нужно применять строго по инструкции. Основными побочными эффектами является:

  • дрожь в руках;
  • головная боль;
  • сухость во рту;
  • учащенное сердцебиение;
  • мышечные спазмы;
  • кашель;
  • тошнота, рвота и диарея.

В большинство случаев бронхолитики можно продолжать использовать во время беременности и грудного вскармливания, чтобы держать астму под контролем.

Автор публикации: Инна Кайлин

Источник: https://citymed-clinic.ru/diagnostika-astmy/m-holinoblokatory-dlya-kupirovaniya-pristupa-bronhialnoj-astmy-pokazaniya-primeneniya-svojstva.html

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

Антихолинергические средства в терапии астмы

Антихолинергические препараты – это лекарственные вещества, которые блокируют действие естественного медиатора – ацетилхолина – на холинорецепторы. В зарубежной литературе эта группа лекарственных веществ называется «делирианты» за счёт способности вызывать делирий.

Немного исторических фактов

Ранее, в середине 20 века, препараты антихолинергического действия использовали для терапии хронической обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астмы, но они были вытеснены более современными препаратами с меньшим количеством возможных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли разработать такие холиноблокаторы, которые не обладают прежним огромным списком побочных эффектов. Лекарственные формы были усовершенствованы, и в терапевтической практике пульмонологических заболеваний вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм действия этой группы лекарственных веществ довольно сложен, но возможно описать главные звенья.

Как работают холиноблокаторы?

Главное действие антихолинергического препарата заключается в блокировании холинорецепторов и невозможности воздействия на них медиатора – ацетилхолина. Например, в бронхах блокируются рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие рецепторы влияют антихолинергические препараты, список разделяется на большие группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

В зависимости от избирательности действия:

  • Центральные, или неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, или селективные (ипратропия бромид).

М-холиноблокаторы

Основным представителем данной группы лекарственных веществ является атропин. Атропин – это алкалоид, который содержится в некоторых растениях, таких как красавка, белена и дурман. Наиболее выраженное свойство атропина – спазмолитическое. На фоне его действия понижается тонус мышц ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов.

Атропин назначают внутрь, подкожно и внутривенно. Длительность его действия составляет около 6 часов, а при использовании атропина виде капель продолжительность увеличивается до семи дней.

Фармакологические эффекты атропина:

  • Расширение зрачков глаз за счёт стимулирующего влияния на круговую мышцу радужки – мышцы радужки расслабляются, соответственно, зрачок расширяется. Максимальный эффект наступает через 30-40 минут после закапывания.
  • Паралич аккомодации – хрусталик растягивается и уплощается, антихолинергические лекарственные препараты настраивают глаз на дальнее видение.
  • Учащение сердечных сокращений
  • Расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре.
  • Снижение секреции внутренних желез, таких как бронхиальные, пищеварительные и потовые.

Применение атропина

  • В офтальмологии: исследования глазного дна, определение рефракции глаза.
  • В кардиологии атропин применяют при брадикардии.
  • В пульмонологии применяются антихолинергические препараты при бронхиальной астме.
  • Гастроэнтерология: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидном гастрите (за счет снижения секреции соляной кислоты пищеварительными железами). Препарат эффективен при кишечных коликах.
  • В анестезиологи атропин используют в виде премедикации перед различными хирургическими вмешательствами.

Побочные эффекты атропина

Характерны сухость во рту и гортани, светобоязнь, нарушение ближнего видения, запоры, затруднение мочеиспускания.

Атропин категорически противопоказанно применять при глаукоме за счёт эффекта повышения внутриглазного давления. Противопоказаны антихолинергические препараты при недержании мочи, так как расслабляют мускулатуру мочевого пузыря. Холинолитики нуждаются в точном подборе дозировки.

При превышении дозы наступает отравление организма, для которого характерно двигательное и эмоциональное возбуждение, расширение зрачков, осиплость голоса, затруднение при глотании, возможно повышение температуры.

При более тяжелом отравлении больные начинают терять ориентацию в пространстве, перестают узнавать окружающих людей, проявляются галлюцинации и бред. Возможно развитие судорог, которые переходят в кому, а за счёт паралича дыхательного центра быстро наступает смерть.

Наиболее чувствительны к превышению дозы дети – их смертельная дозировка составляет 6-10 мг.

Скополамин по строению схож с атропином, но в отличие от него оказывает преимущественно угнетающее воздействие на ЦНС, действуя как успокоительное. Именно это свойство используют в практической медицине – скополамин применяют при различных расстройствах вестибулярного аппарата – головокружении, нарушении походки и равновесия, для предотвращения развития морской и воздушной болезни.

Антихолинергические препараты включены в состав препарата «Аэрон», который часто применяется перед предстоящими поездками на самолётах и кораблях. Действие таблеток длится около 6 часов.

Существует нетаблетированная форма – трансдермальная терапевтическая система – пластырь, который клеится за ухо и выделяет препарат на протяжении 72 часов.

Эти антихолинергические препараты – антидепрессанты, в особо запущенных случаях помогают быстро поднять настроение больному, который находится в хронической депрессии.

Ипратропия бромид («Атровент») – бронхорасширяющее средство. При ингаляционном применении практически не всасывается в кровь и не оказывает системного воздействия.

За счёт блокады холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов производит их расширение.

Эти антихолинергические препараты выпускаются в виде раствора для ингалятора или дозированного аэрозоля, и эффективны при бронхиальной астме и ХОБЛ. Побочные эффекты – тошнота и сухость во рту.

Тиотропия бромиды – антихолинергические препараты, по свойствам схожие с ипратропия бромидом. Выпускаются в виде порошка для ингаляции. Отличительная особенность этого препарата заключается в том, что он более длительно воздействует на холинорецепторы, поэтому более эффективен, чем ипратропия бромид. Применяется при ХОБЛ.

Платифиллин – алкалоид крестовика. В отличие от других холиноблокаторов, платифиллин способен расширять кровеносные сосуды. За счёт этого свойства происходит незначительное снижение кровяного давления. Препарат выпускают в виде раствора и ректальных свечей.

Применяют при спазмах в гладкой мускулатуре внутренних органов, печёночной и почечной коликах, бронхиальной астме, а также при болях, вызванных спазмом при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике платифиллин применяют в виде глазных капель для расширения зрачков.

Пирензепин – преимущественно блокирует клетки желудка, выделяющие гистамин. За счёт уменьшения секреции гистамина снижается выделение соляной кислоты. В обычных терапевтических дозах этот препарат практически не влияет на зрачки и сердечные сокращения, поэтому в основном пирензепин принимают внутрь для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Механизм действия заключается в том, что антихолинергические препараты данной группы блокируют симпатическую и парасимпатическую иннервацию на уровне нервных узлов, уменьшают выделение адреналина и норадреналина, препятствуют возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центра. Причём чем большее влияние симпатической или парасимпатической иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

Например, на величину зрачков сильнее оказывает влияние парасимпатическая иннервация – как правило, зрачки обычно сужены.

В этом случае холиноблокаторы будут воздействовать на парасимпатическую нервную систему – в результате зрачки расширятся.

Практически все кровеносные сосуды находятся под воздействием симпатической нервной системы – препараты устраняют её влияние и расширяют кровеносные сосуды, за счёт чего снижается давление.

Н-холиноблокаторы обладают бронхорасширяющим действием и применяются при спазме бронхов, снижают тонус мочевого пузыря, поэтому могут назначаться эти антихолинергические препараты при затрудненном мочеиспускании.

Дополнительно эти лекарственные вещества снижают секрецию внутренних желез, а также замедляют перистальтику ЖКТ. В медицинской практике используется в основном гипотензивное действие, которым обладают эти антихолинергические препараты.

Список побочных действий обширный:

  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту и запор.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, возможно ощущение местного раздражения.
  • Со стороны ССС: аритмии, выраженное сердцебиение. Эти симптомы встречаются редко и легко устраняются.
  • Другие эффекты: возможно снижение остроты зрения, развитие острой формы глаукомы, отёки.

Противопоказания к применению антихолинергических препаратов

  • Повышенная чувствительность к производным атропина и другим компонентам препаратов.
  • Беременность (особенно 1 триместр).
  • Лактация.
  • Детский возраст (относительное противопоказание).
  • Абсолютно противопоказано применение препаратов при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно следить за состоянием крови и мочи.

Источник: https://FB.ru/article/219217/antiholinergicheskie-preparatyi-spisok-mehanizm-deystviya-antiholinergicheskogo-preparata

Антихолинергические препараты в лечении бронхиальной астмы

Антихолинергические средства в терапии астмы

В статье раскрываются некоторые аспекты ведения больных бронхиальной астмой (БА), для которых возможность достижения полного контроля заболевания остается трудновыполнимой задачей, несмотря на применение максимального объема рекомендованной базисной терапии (средние/высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов – ИГКС в комбинации с β2-агонистами длительного действия – БАДД). Исключение альтернативного диагноза, выявление и устранение различных факторов, включая сопутствующие хронические заболевания, являются важными составляющими алгоритма ведения пациента с неконтролируемым заболеванием. За неэффективностью лечения БА могут также скрываться отсутствие у пациента приверженности назначенному лечению и нарушение техники ингаляционного маневра. Дополнительной терапией на разных этапах могут быть антилейкотриеновые препараты, тиотропия бромид, биологические препараты. Эффективность тиотропия в устройстве Респимат обусловлена различными клиническими и функциональными аспектами, такими как увеличение показателей функции внешнего дыхания, уменьшение ежедневных симптомов, снижение риска обострений, улучшение качества жизни и контроля в целом. Эффективность и хорошая переносимость тиотропия позволяют использовать его при БА средней и тяжелой степеней независимо от фенотипа в качестве дополнения к терапии ИГКС/БАДД.

Введение

Определенные успехи в терапии бронхиальной астмы (БА) не исключают того, что это распространенное хроническое заболевание остается в числе глобальных проблем человечества [1]. В 2016 г.

 вышел в свет обновленный доклад программы «Глобальное бремя болезней», согласно которому число больных БА в мире составляет 339 млн человек, а расчетное число лет, прожитых с инвалидностью, составляет 13 млн, что с корректировкой на возраст на 3,6% выше, чем в предыдущее десятилетие [2].

В европейских странах распространенность диагностированной БА у взрослых составляет 5,8%, при этом 50% пациентов не имеют достаточного контроля заболевания [3].

Критерии оценки результатов лечения БА

Стандарты лечения БА, составляющие основу современных зарубежных и отечественных руководств, направлены на достижение основной цели терапии – поддержание полного контроля.

Понятие контроля включает не только устранение ежедневных симптомов и ограничений физической активности, но и минимизацию будущего риска обострений БА и неблагоприятных исходов, а также уменьшение ограничения воздушного потока. При этом используемые методы, прежде всего медикаментозные, должны быть безопасными. Понятие степени тяжести также не потеряло своей актуальности.

Степень тяжести определяется требуемым объемом терапии и активностью заболевания на фоне лечения.

Фактически тяжелой можно считать БА, требующую терапии ступеней 4 и 5 (средние или высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов – ИГКС в комбинации с β2-агонистами длительного действия – БАДД), согласно Глобальной стратегии по ведению БА GINA (Global Initiative for Asthma), или остается неконтролируемой, несмотря на эту терапию [1].

Существует доля больных БА, для которых возможность достижения полного контроля заболевания остается трудновыполнимой задачей, несмотря на применение максимального объема рекомендованной базисной терапии. В структуре всех больных БА доля таких пациентов не превышает 5–10%, но именно у них регистрируется самая высокая частота обострений, незапланированных визитов к врачу, обращений за неотложной медицинской помощью и госпитализаций. Именно рефрактерная к терапии БА поглощает около 50% всех ресурсов системы здравоохранения, затрачиваемых на заболевание в целом [4–7].

Термин «рефрактерная БА» может быть применим к тяжелой БА, характеризующейся сохранением клинических проявлений (табл. 1) на фоне применения максимальных доз ИГКС в комбинации с БАДД и/или системных КГС.

К обязательным условиям ведения пациентов в такой ситуации относятся предварительное исключение альтернативного диагноза, устранение влияния сопутствующих заболеваний, предотвращение воздействия триггерных факторов, достижение высокой приверженности пациента назначенному лечению, улучшение техники ингаляций (рис. 1).

Причины неэффективности лечения БА

Первое, что необходимо сделать, если не удается взять под контроль симптомы заболевания, – это усомниться в правильности диагноза.

Внушительный список состояний и заболеваний, симптомы которых перекликаются с симптомами БА, включает, но не ограничивается ими: обструктивные и воспалительные поражения верхних и нижних дыхательных путей, врожденная патология, новообразования, функциональный и психогенный варианты одышки, нейромышечная патология, застойная сердечная недостаточность.

Следующим шагом после исключения альтернативного диагноза должен стать комплекс мер по выявлению и устранению различных факторов, включая сопутствующие хронические заболевания, которые могут негативно влиять на течение БА и препятствовать достижению полного контроля.

Этот этап может потребовать значительных усилий и времени, поскольку среди таких факторов могут встретиться трудномодифицируемые. С другой стороны, за неэффективностью лечения БА могут скрываться вполне очевидные причины, такие как отсутствие у пациента приверженности назначенному лечению и нарушение техники ингаляционного маневра.

На приверженность пациента предписанному лечению, прежде всего ИГКС, могут влиять ранний дебют БА, статус курильщика, семейный характер заболевания.

Исследования показывают, что наличие астматиков в ближайшем окружении ассоциируется с лучшей информированностью пациента о причинах заболевания, клинических проявлениях (включая возможные осложнения), важности регулярной терапии, что усиливает беспокойство о собственном здоровье, повышает приверженность лечению и в результате улучшает контроль БА [10].

Одной из ступеней на пути повышения мотивации пациента к выполнению врачебных рекомендаций является подбор препаратов в таком режиме и такой форме, которые бы вызывали как можно меньше желания нарушать предписанное лечение.

В реальной клинической практике, когда встречи пациента с врачом происходят редко, не проводятся регулярные тренинги по использованию ингаляторов (или не проводятся вообще) и редко объясняется важность соблюдения правил и режима приема препаратов, мы часто сталкиваемся с неэффективностью лечения.

Оказывается, до 76% пациентов, пользующихся дозированными аэрозольными ингаляторами (ДАИ), и до 94% пользующихся порошковыми ингалятороми (ПИ) допускают по крайней мере одну техническую ошибку при каждом применении ингалятора, причем 25% из них никогда не обучались правилам использования устройства [11, 12].

Отсутствие выдоха перед ингаляцией, плохая координация вдоха с активацией ингалятора (в случае ДАИ), недостаточная/избыточная сила вдоха – вот основной, но неисчерпывающий перечень факторов, обусловливающих уменьшение дозы препарата (из максимально доступной выпущенной), способного проникнуть в дыхательные пути и оказать противовоспалительное или бронхолитическое действие.

Важность оценки течения сопутствующих заболеваний у больных БА определяется несколькими обстоятельствами. Во-первых, некоторые хронические заболевания через специфические патогенетические механизмы могут становиться одной из причин невозможности достижения контроля БА [13–20].

В этом случае необходимо постараться минимизировать негативное воздействие сопутствующего патологического процесса, проведя коррекцию его терапии. Во-вторых, необходимо помнить, что существует группа препаратов, применяемых для лечения различных заболеваний, способных поддерживать персистенцию симптомов БА за счет нежелательного бронхоконстрикторного эффекта.

К таким препаратам относятся нестероидные противовоспалительные средства, неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Безусловно в ряде случаев выполнение всех перечисленных задач представляется затруднительным, но в ином случае едва ли можно быть уверенным, что возможно достижение полного контроля при неконтролируемой БА только медикаментозными средствами.

Лечение БА

Во всех случаях основу лечения БА составляет медикаментозная, прежде всего ингаляционная, терапия. Международные (GINA, включая редакцию 2019 г.) и отечественные (Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению БА, проект 2018 г.

) рекомендации предлагают ступенчатый подход к лечению всех больных БА [1, 5]. Алгоритмы базисной терапии включают начальные низкие дозы ИГКС (как правило, в комбинации с БАДД) с последующим увеличением дозы ИГКС до достижения контроля.

Дополнительной терапией на разных этапах могут быть антилейкотриеновые препараты, тиотропия бромид, биологические препараты.

С 2015 г. базисная бронхолитическая терапия на 4-й и 5-й ступенях лечения GINA может быть дополнена тиотропием бромидом в устройстве Респимат. По данным клинических исследований, эффективность тиотропия для пациентов не зависит от определенного фенотипа БА [21].

Такие факторы, как пол и возраст пациента, наличие или отсутствие атопии, уровень иммуноглобулина Е (IgE) в плазме, содержание эозинофилов в индуцированной мокроте, уровень оксида азота в выдыхаемом воздухе, длительность заболевания и индекс массы тела, не изменяют выраженности бронхолитического ответа при добавлении тиотропия к базисной терапии БА [22]. Более того, дополнительный контроллер позволяет снижать риск развития обострений БА, в т.ч. требующих назначения системных ГКС [23, 24]. Данные ключевых исследований у взрослых, позволивших включить тиотропий в программу лечения БА, представлены в табл. 2.

Серия исследований эффективности и безопасности тиотропия (в дозах 5 и 2,5 мкг в сутки) проводилась пациентам различного возраста и с различной степенью тяжести БА.

Два зеркальных двойных слепых рандомизированных исследования PrimoTinA-asthma в параллельных группах включили 912 пациентов (по 456 в каждом) с неконтролируемой БА.

Пациенты с длительно (не менее 5 лет) существующей БА 18–75 лет характеризовались сохраняющимися симптомами, несмотря на терапию высокими дозами ИГКС/БАДД (доза ИГКС в пересчете на будесонид ≥800 мкг/сут), ОФВ1

Еще одно парное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование MezzoTinA-asthma III фазы оценивало эффективность тиотропия Респимата.

В исследование включались пациенты со среднетяжелой БА (диагностированной не менее 3 месяцев назад) в возрасте 18–75 лет с сохраняющимися симптомами на фоне приема средних доз ИГКС (в пересчете на будесонид 400–800 мкг/сут) в монотерпии или в комбинации с БАДД.

В несколько лечебных групп были рандомизированы 2100 пациентов, в течение 24 недель получавших тиотропий Респимат в дозе 2,5 или 5 мкг/сут, плацебо или препарат активного сравнения сальметерол. Исследование подтвердило значимый эффект в отношении ФВД, а также показало достоверное улучшение контроля БА при добавлении к базисному лечению тиотропия.

Это было установлено подсчетом числа пациентов, ответивших на терапию тиотропием в обеих дозах с улучшением более чем на ≥0,5 балла по ACQ по сравнению с плацебо (р=0,03). Сходная частота больных, ответивших на лечение, по данным ACQ, наблюдалась при сравнении тиотропия с салметеролом (р=0,004).

Переносимость тиотропия Респимат в сериях исследований PrimoTinA-asthma и MezzoTinA-asthma была сравнимой с плацебо. Высокий профиль безопасности применения тиотропия у взрослых и подростков с БА был продемонстрирован также в мета-анализе 13 рандомизированных клинических исследований (n=5121) [29].

С учетом накопленных данных эксперты Российского респираторного общества выделяют ряд факторов, определяющих выбор тиотропия Респимат в качестве дополнительного лечения БА (табл. 3).

К таким факторам относятся отсутствие контроля БА при лечении на ступенях 3, 4 и 5, частые обострения, сочетание БА и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), фиксированная бронхиальная обструкция, признаки легочной гиперинфляции, ограничения по применению БАДД, курение, положительный бронходилатационный тест, преобладание ночных симптомов.

Заключение

Значительные усилия затрачиваются медицинским сообществом во всем мире на попытки достижения контроля БА и улучшения качества жизни пациентов.

Наряду с особенностями течения заболевания, влиянием сопутствующих заболеваний, уровнем приверженности пациента всем медицинским и бытовым рекомендациям объем и качество медикаментозной терапии остается ключевым компонентом, определяющим возможность достижения контроля.

Доказательная база антихолинергического препарата тиотропий в устройстве Респимат охватывает различные клинические и функциональные аспекты БА: увеличение показателей ФВД, уменьшение ежедневных симптомов, снижение риска обострений, улучшение качества жизни и контроля в целом.

Эффективность и хорошая переносимость тиотропия позволяют использовать его при БА средней и тяжелой степеней независимо от фенотипа в качестве дополнения к терапии ИГКС/БАДД для модификации течения заболевания.

1. GINA Report. Global Strategy for Asthma Management and Prevention. Updated 2019. The GINA reports are available on www.ginasthma.org

2. GBD 2016 Disease and Injury Incidence and Prevalence Collaborators. Global Burden of Disease 2016 Disease and Injury Incidence and Prevalence Collaborators.

Global, regional, and national incidence, prevalence, and years lived with disability for 328 diseases and injuries for 195 countries, 1990–2016: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2016. Lancet.

2017;390(10100):1211–59. Doi: 10.1016/S0140-6736(17)32154-2.

Источник: https://lib.medvestnik.ru/articles/Antiholinergicheskie-preparaty-v-lechenii-bronhialnoi-astmy.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.